通用名称：盐酸西替利嗪口服溶液

英文名称：Cetirizine Hydrochloride Oral Solution

汉语拼音：Yansuan Xitiliqin Koufurongye

本品主要成份为盐酸西替利嗪。化学名称：(RS)2-[2-[(4-(对氯-苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二盐酸盐。

本品为无色的澄清液体，味香甜。

偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

禁用于对本品的任何成份或羟嗪过敏者。
禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10ml/分钟）。

推荐成年人和2岁以上儿童使用。 　

成年人或6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg（10ml），一次口服。

若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。

2-6岁的儿童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日两次。

1-2岁的儿童：建议早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。

1岁以下的儿童：虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估

尚未完全结束，如需使用，谨遵医嘱。

老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。

肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。

肾功能损害的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。

请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算：

[140-年龄（岁）]×体重（kg） （×0.85女性患者系数）

公式： 肌酐清除率= ------------------------------------------------------------------------------------ 
72×血清肌酐（mg/dl）

1.酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8克），但是必须小心。 　

2.司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25毫克本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。

肾功能正常的老年患者参见[ 用法用量 ]项成年人用法与用量。
肾功能损害的老年患者参见[ 用法用量 ]项肾功能损害患者用法与用量。

至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂（安眠药）或茶碱时要小心。

药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。
　毒理研究
　遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
　生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当
于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。
　致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约
相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后1±0.5小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。
特殊人群的药代动力学
老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。
儿童：

6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。

2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。
6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。
肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。
肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

PET瓶装 ，带有量杯。60ml/瓶，75ml/瓶，100ml/瓶，120ml/瓶。

24个月

YBH03332009

国药准字H20093320

2008年11月05日

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